PLoS：中外學者高通量篩選結核病抑制劑
日期：2012-07-19 08:08:46
來自美國西雅圖生物醫學研究所，中科院上海藥物研究所等處的研究人員發表了題為“High-throughput Screening and Sensitized Bacteria Identify an M. tuberculosis Dihydrofolate Reductase Inhibitor with Whole Cell Activity”的文章，通過高通量篩選技術，報道了一種能夠抑制結核分枝桿菌生長的化合物，相關成果公布在PLoS ONE雜志上。
文章的通訊作者分別為上海藥物研究所，國家新藥篩選中心主任王明偉研究員，以及西雅圖生物醫學研究所David R. Sherman，鑒于這項成果的重要性，衛生部部長陳竺向王明偉研究員發出了賀詞。
結核病是一種古老的疾病，其致死病例可以追溯到公元前3世紀，而目前每年還有大約140萬人死于結核病。結核分枝桿菌是結核病的病原體，常規化學藥物治療至少耗時6個月，且耐藥現象日益嚴重。二氫葉酸還原酶催化產生的四氫葉酸是合成嘌呤和胸腺嘧啶的重要底物，抑制該酶的活性可以阻斷DNA和RNA的合成，從而殺滅病原菌。
在這篇文章中，研究人員對結核分枝桿菌的二氫葉酸還原酶開展了高通量篩選和藥效學評價，結果發現了一個特異性抑制劑。這一化合物能阻斷二氫葉酸還原酶的活性，讓結核分枝桿菌的DNA和RNA無法合成，從而抑制這種病菌的生長。這一成果，預示著一種新的治療結核病藥物有望問世，為全球結核病患者帶去福音。
研究人員表示，這項項目是由中方科學家主導的國際合作，研究的結核病多發于發展中國家，屬于“貧窮所致疾病”，因此，這種合作模式體現了中國科學家對全人類，特別是對發展中國家人民的責任。據悉，世衛組織將開展全球招標，讓這一新發現的結核病抑制劑早日轉化為良藥。
這項研究得到了世界衛生組織、衛生部（“重大新藥創制”國家重大科技專項）、科技部、中國科學院和諾和諾德公司的資助。
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