華裔教授最新Nature發表新技術
日期：2012-06-28 08:15:21
來自Scripps研究院，新加坡A*Star生物工程與納米生物學研究院等處的研究人員發表了題為“Activation of Remote meta-C–H Bonds Assisted by an End-on Template”的文章，研發了一種能更容易合成藥物化合物的新方法，這種技術能在已有化合物上添加新功能分子，從而能幫助制藥公司，以及研究人員獲得新型藥物。這一研究成果公布在Nature雜志上。
文章的通訊作者是Scripps研究院華裔科學家余金權教授，余教授入選中科院上海分院千人計劃，任上海有機所特聘研究員，主要致力于研究通過活化C-H鍵來構建碳-碳，碳-雜鍵反應，以及此類反應在藥物研發和天然產物全合成領域的應用。
藥物化學合成，有機合成可以選取結構較簡單的化合物或具有一定基本結構的天然產物為原料，經過一系列反應過程制得的對人體具有預防、治療及診斷作用的原料藥，早在19世紀40年代，這樣合成的乙醚、氯仿等麻醉劑就在外科和牙科手術中被應用。
近年來利用活化C-H鍵的方法來進行藥物合成成為了一個研究熱點，余教授就是國際上惰性C-H鍵活化領域的一位知名科學家。但是這些技術存在一些技術局限性，因此只能用于與功能基團接近的C-H鍵，并且需要位于最易于接近的相對位置。
在這篇文章中，研究人員研發一種新方法，不僅能修飾化合物中已有的功能基團，而且還能更加直接的提高化合物的復雜性，從而使之具有更有價值的特性。
對此，美國國立醫學科學研究所（NIGMS， National Institute General Medical Sciences）Robert Lees博士表示，“余教授的這項工作有助于發現和制造新型治療，診斷試劑，這種新方法也將在藥物研究領域獲得廣泛的應用。”
研究組成員利用這一方法快速改造了許多化合物，比如苯丙氨酸，神經遞質模擬藥物：巴氯芬Baclofen（一種用于改善錐體束損害造成的肌張力增高的痙攣癥狀、不同原因造成的痙攣性偏癱和截癱，如多發性硬化、腦血管病等疾病的藥物）。
余教授表示，“這些藥物是化學家們用來合成新型候選藥物等的常用類型，而且這還只是一小部分，我們認為這一技術可以應用到更多化合物種類和功能基團。”
目前這一研究組與制藥巨頭，美國百時美施貴寶公司（Bristol-Myers Squibb）建立了合作，將利用這一技術進行藥物研發和制造。“這一新技術肯定會受到制藥化學家的青睞，但我希望還有更多領域的研究人員能應用這種技術”，余教授說。
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