快速進(jìn)展的一種有效的抗瘧化合物
日期：2010-09-08 17:12:50
研究人員回到傳統(tǒng)的藥物篩選方法，他們發(fā)現(xiàn)了一種有效的抗瘧候選藥物。該藥物被稱作NITD609，當(dāng)口服時(shí)（僅一天一次），該藥物看來可殺滅處于血液期的2種主要的瘧原蟲。
這一發(fā)現(xiàn)特別及時(shí)，因?yàn)閬喼薜难芯咳藛T已經(jīng)報(bào)告了耐青蒿素瘧原蟲的出現(xiàn)，而青蒿素是目前治療每年約一億瘧疾病人的藥物主要成分。 Matthias Rottman及其同事應(yīng)用高通量篩選法（而非更廣泛使用的分子篩選過程）發(fā)現(xiàn)了一類被稱作螺吲哚酮的新型化合物，該化合物顯示了治療瘧疾的前途。
研究人員接著發(fā)現(xiàn)了一個(gè)特別的螺吲哚酮NITD609，它能殺滅惡性虐原蟲和間日虐原蟲這兩種致虐病原體，其中包括一系列的抗藥株。 然而，他們確實(shí)也發(fā)現(xiàn)了某些對NITD609有耐藥性的惡性虐株，這些惡性虐株的pfatp4基因發(fā)生了某些突變。 根據(jù)他們的發(fā)現(xiàn)，Rottman及其同事提出，NITD609所用的是不同于其它抗瘧藥物（如青蒿素等）的作用機(jī)制。 他們沒有報(bào)道由該化合物在動(dòng)物瘧疾模型中所激發(fā)的不良反應(yīng)或負(fù)面的副作用，而NITD609目前正在進(jìn)行臨床前期試驗(yàn)的評估。
在一篇觀點(diǎn)欄目（Perspective）中，Timothy Wells更為詳盡地解釋了這些發(fā)現(xiàn)并提出，這一新的抗瘧化合物可能會相當(dāng)迅速地進(jìn)展到下一步：人類的臨床實(shí)驗(yàn)。
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