抗流感藥物達菲的合成取得重要進展
日期：2010-05-25 16:46:24
抗流感藥物達菲的經(jīng)濟、高效合成問題近年來是上海有機合成研究的熱點。目前已經(jīng)有近20條合成路線報道。但是大部分路線的工業(yè)化前景都很有限。因此，發(fā)展更高效的合成方法仍然是急需解決的問題。
最近，中科院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室馬大為小組在研究新的有機小分子催化的Michael加成反應的基礎上 (Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 545; Org. Lett. 2008, 10, 2561; Org. Lett. 2008, 10, 5425)，發(fā)現(xiàn)容易制備的-乙酰胺基硝基烯可以在有機小分子催化下與醛發(fā)生Michael加成反應。該反應產(chǎn)物的立體化學與類似反應的產(chǎn)物不同，說明經(jīng)過了不同的反應過渡態(tài)。在此基礎上他們發(fā)展出了從簡單原料出發(fā)，經(jīng)過7步反應合成達菲的路線（Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201001644）。這代表著目前從簡單原料出發(fā)合成達菲的最簡短路線。由于所用試劑廉價，反應操作簡單，收率高，這條路線具備潛在的商業(yè)價值。
目前相關工藝路線的專利已經(jīng)轉讓給國內的制藥公司，這將促進這個路線產(chǎn)業(yè)化進程。
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